Фактив 320мг 5 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

Производитель: Верофарм
Завод-производитель: Верофарм (Россия)
Форма выпуска: Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 320 мг
Действующее вещество: Гемифлоксацин
Упаковка: Блистер

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. гемифлоксацина мезилат (в форме сесквигидрата), в пересчете на гемифлоксацин — 160 мг — 320 мг вспомогательные вещества: МКЦ, повидон, полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон), магния стеарат оболочка: Opadry II в банках или флаконах полимерных 5 или 7 шт., в пачке картонной 1 банка или флакон, в контурной ячейковой упаковке 5 или 7 шт., в пачке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На таблетку с дозировкой 320 мг нанесена риска с двух сторон.

Характеристика

Противомикробное средство из группы фторхинолонов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в дозах 40-640 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Гемифлоксацин быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме (Тmax) после приема одной таблетки составляет 0,5-2 ч. После повторного приема 320 мг препарата Cmax в плазме крови составляет (1,61±0,51) мкг/мл (0,70-2,62 мкг/мл), а AUC — (9,93±3,07) мкг/ч/мл (4,71-20,1 мкг/ч/мл). Препарат практически не аккумулируется (менее 30% при приеме в дозе 640 мг в течение 7 дней). Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от еды. При повторном приеме 55-73% препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста. Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Хорошо проникает в ткани легких. В небольшом количестве метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает (65%) над метаболитами препарата в плазме крови. Не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует ее метаболическую активность. Выводится через кишечник (у здоровых лиц — 61%±9,5% дозы) и с мочой (у здоровых лиц — 36% ±9,3%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. T1/2 из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 и 15 ч соответственно. При гемодиализе — 20-30% дозы гемифлоксацина выводится из плазмы. Фармакокинетика препарата у детей не изучена. Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина. При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение Cmax в плазме крови, не требующее коррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы, без изменения Cmax. Коррекция дозы у пациентов с Cl креатинина >40 мл/мин не требуется. У пациентов с Cl креатинина

Фармакодинамика

Обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV. Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами, обострение хронического бронхита, острый синусит.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к гемифлоксацину и другим фторхинолонам, удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное, поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет. С осторожностью: пациенты с риском развития аритмий, включая клинически значимую брадикардию и острую ишемию миокарда, пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции), пациенты, получающим стероиды, особенно пожилым, ввиду повышенного риска поражения сухожилий, больные с эпилепсией и склонностью к судорогам, одновременное применение с ЛС, удлиняющими QT-интервал: антиаритмическими препаратами 1А класса (хинидин, прокаинамид) и 3 класса (амиодарон, соталол), пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия).

Применение при беременности и детям

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, крапивница, реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), очень редко — повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, иногда — рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, очень редко — острая печеночная недостаточность, гепатит. Со стороны нервной системы: очень редко — тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях — сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипестезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью. Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха. Со стороны кроветворной системы: иногда — лейкопения, редко — тромбоцитопения, очень редко — панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения, в отдельных случаях — анемия, включая гемолитическую и апластическую. Со стороны мочевыделительной системы: редко — кристаллурия, в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение содержания натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации печеночных трансаминаз, креатинфосфаткиназы. Прочие: очень редко — артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), разрывы сухожилий.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий, магний или сульфат железа, и с сукральфатом снижается биодоступность гемифлоксацина. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина, сукральфат — не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина. Эстроген-прогестероновые пероральные контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику противозачаточных средств — производных этинилэстрадиола или левоноргестрела.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза — 320 мг 1 раз в день. При внебольничной пневмонии — 320 мг 1 раз в день в течение 7 дней. При обострении хронического бронхита — 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней. При остром синусите — 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней. Пациентам с легкой и умеренной формой почечной недостаточности (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозировки не требуется. При тяжелых формах почечной недостаточности (Cl креатинина

Передозировка

Лечение: при явлениях острой передозировки — индукция рвоты или проведение промывания желудка, назначение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30% дозы гемифлоксацина из плазмы крови.

Меры предосторожности

В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза. При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги). При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно пожилых. При появлении сухожильных болей при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него). Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (редко может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C. difficile). Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.