Флорацид 500мг 5 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. левофлоксацин — 250 мг — 500 мг вспомогательные вещества: коллидон CL (кросповидон), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, коллидон 30 (ПВП), МКЦ оболочка: железа оксид желтый, железа оксид красный, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, оксипропилцеллюлоза в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в пачке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, розовато-кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы, с риской. На поперечном разрезе видны 2 слоя.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина C max — 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения Cmax — 1,3 ч, T 1/2 — 6-8 ч. Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% — с калом в течение 72 ч.

Фармакодинамика

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточных стенках и мембране. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метициллино-чувствительные (метициллин-умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp. (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллиночувствительные/ -умеренно чувствительные/ -резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni- S/R. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/ -рeзистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis бета+/бета-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (non PPNG/PPNG), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trahomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания,вызванные чувствительными микроорганизмами: острый синусит,обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит),неосложненные инфекции мочевыводящих путей, простатит,инфекции кожных покровов и мягких тканей, септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями,интра-абдоминальная инфекция.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам,эпилепсия,поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами,детский и подростковый возраст (до 18 лет),беременность и период лактации.Препарат следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста,в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек,при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и детям

Противопоказан во время беременности и период лактации.Возраст до 18 лет.

Побочные действия

Зуд и покраснение кожи,тошнота,диарея,потеря аппетита,рвота,боли в животе, нарушения пищеварения.Редко: кровавый понос,который в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении Левофлоксацина. Действие на нервную систему. Иногда:головная боль, головокружение и/или оцепенение,сонливость,нарушения сна.Действие на сердечно-сосудистую систему.Редко: усиленное сердцебиение, падение артериального давления.Очень редко: (шокоподобный) сосудистый коллапс.Действие на мышцы, сухожилия и кости. Редко: поражения сухожилий (включая тендинит),суставные и мышечные боли.Очень редко: разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия),этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двухсторонний характер,мышечная слабость, имеющая особое значение для больных,страдающих myasthenia gravis.В отдельных случаях: поражения мышц (рабдомиолиз). Действие на печень и почки. Часто:повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). Иногда:повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови (признак ограничения функции печени или почек).Очень редко: печеночные реакции (например, воспаление печени), ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности,например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).Действие на кровь. Иногда:увеличение числа определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение числа белых кровяных телец (лейкопения).Редко:уменьшение числа определенных белых кровяных телец (нейтропения), уменьшение числа тромбоцитов (тромбоцитопения),способное усиливать склонность к кровоизлияниям или кровотечениям.Очень редко: очень сильное уменьшение числа определенных белых кровяных телец (агранулоцитоз),способствующее развитию тяжелых болезненных симптомов (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела,воспаление горла и стойкое ухудшение самочувствия).В некоторых случаях:уменьшение числа красных кровяных телец вследствие их разрушения (гемолитическая анемия), уменьшение числа клеток крови всех типов (панцитопения). Прочие побочные действия. Иногда:общая слабость (астения).Очень редко:лихорадка,аллергические реакции на уровне легких (аллергический пневмонит) или на уровне малых кровяных сосудов (васкулит).Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы),которая в норме присутствует у человека.По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов,устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС (средства для лечения ревматических заболеваний). Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом (средство для защиты слизистой оболочки желудка). То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств (препаратов для лечения изжоги и гастралгий), а также солей железа (средств для лечения малокровия). Левофлоксацин следует применять не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействие не выявлено. При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении ЛС типа пробенецида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек. Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина. Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

Дозировка

Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана),можно принимать перед едой или между приемами пищи.Дозы определяются характером и тяжестью инфекции,а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.)рекомендуется следующий режим дозирования препарата:Синусит (воспаление придаточных пазух носа): по 500 мг 1 раз в день - 10 -14 дней.Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день - 7-14 дней.Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня.Простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней. Осложненные инфекции мочевыводящих путей,включая пиелонефрит:по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней.Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1–2 раза в день - 7-14 дней. Септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1–2 раза в день - 10-14 дней (после внутривенного введения для продолжения терапии).Интра-абдоминальная инфекция:по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору,после внутривенного введения для продолжения терапии).

Передозировка

Симптомы (проявляются на уровне ЦНС): спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. В исследованиях, проведенных с супратерапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT. Лечение: должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализ, перитонеальный диализ и постоянный перитонеальный диализ). Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует.