Миртазонал 45мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Таблетки для рассасывания — 1 табл. миртазапин — 15 мг — 30 мг — 45 мг вспомогательные вещества: маннитол DC (Перлитор 200), МКЦ (Авицел PH 102), магния карбонат, гипролоза с низкой степенью замещения (L-HPC, LH-11), кросповидон (Полипласдон L-10), циамопсиса четырехлопастного (Гуара) камедь (Авицел CE-15), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), L-метионин, аспартам, ароматизатор апельсиновый Silesia 1209603133, магния стеарат в стрипе 6 шт., в пачке картонной 5 стрипов. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. миртазапин — 15 мг — 30 мг — 45 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Opadry 03F22322 желтый: гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, железа оксид желтый, железа оксид красный, Opadry 03F23252 оранжевый: гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, железа оксид желтый, железа оксид красный, Opadry 03F28635 белый: гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000 в блистере 10 шт., в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки для рассасывания: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с запахом апельсина, с маркировкой «М1» (таблетки 15 мг), «М2» (таблетки 30 мг) или «М4» (таблетки 45 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: таблетки 15 мг — овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки коричневато-желтого цвета с риской с обеих сторон и маркировкой «I» с одной стороны, таблетки 30 мг — овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки розово-коричневого цвета с риской с обеих сторон и маркировкой «I» с одной стороны, таблетки 45 мг — овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета с маркировкой «I» с одной стороны.

Фармакологическое действие

Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует 5-HT2- и 5-HT3-серотониновые рецепторы, в связи с чем усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-HT1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+) энантиомер блокирует пре- и постсинаптические альфа2-адрено- и 5-HT2-серотониновые рецепторы, R(-)-энантиомер — 5-HT3-серотониновые рецепторы. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на сердечно-сосудистую систему. В клинических условиях проявляются также анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 нед лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, биодоступность — 50%. Tmax — 2 ч. Равновесное состояние при назначении доз в интервале 15-80 мг достигается через 3-5 сут. Связывание с белками плазмы — 85%. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Активно метаболизируется путем деметилирования, окисления, гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием активных метаболитов. Выводится почками (75% дозы) и через кишечник (15%). T1/2 — 20-40-65 ч (у молодых людей более короткий, чем у лиц пожилого возраста), у мужчин — 24 ч, у женщин — 37 ч. R(-)-энантиомер выводится в 2 раза медленнее. Клиренс снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Показания к применению

Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к миртазапину или другим компонентам препарата, одновременный прием с ингибиторами МАО, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: гипертрофия предстательной железы, острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление, сахарный диабет, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, органические поражения головного мозга, заболевания сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), мерцательная тахиаритмия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. ишемические атаки в анамнезе), артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к гипотензии (в т.ч. дегидратация и гиповолемия), острый инфаркт миокарда, лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС (в анамнезе), мания, гипомания.

Применение при беременности и детям

Безопасность применения препарата Миртазонал при беременности не установлена, поэтому он может быть применен во время беременности только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и под контролем врача. Применение препарата в период лактации и кормления грудью не рекомендуется (отсутствуют данные о выведении препарата с грудным молоком).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, чаще встречается в первые недели лечения (снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может снизить антидепрессивный эффект), психомоторная заторможенность, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинезы, гипокинезия, изменение настроения и ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, ночные кошмары/яркие сны. Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения — гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, дисменорея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боль в спине, дизурия, лекарственная зависимость, синдром «отмены».

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Индукторы или ингибиторы ферментов метаболизма могут изменять концентрацию миртазапина в крови. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Доза миртазапина может быть снижена с началом сопутствующего лечения циметидином или повышена, когда лечение циметидином будет закончено.

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, перед сном. Таблетки для рассасывания: начальная доза — 15 мг/сут, с постепенным увеличением до 45 мг/сут. Курс лечения — 4-6 мес (до полного исчезновения клинических симптомов). Если в течение 6-8 нед лечения не отмечается эффекта от проводимой терапии, лечение следует прекратить. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: взрослым (в т.ч. пожилого возраста) начальная доза — 15 мг/сут, через 4 дня возможно увеличение дозы до 30 мг/сут, через 10 дней, при отсутствии эффекта, — до 45 мг/сут. При почечной и печеночной недостаточности ежедневную дозу следует снижать примерно на 1/3. Суточную дозу желательно принимать за 1 прием, на ночь. Также возможен прием дробными дозами, равномерно распределенными в течение дня. Курс лечения — 4-6 мес. Лечение отменяют постепенно.

Передозировка

Симптомы: заторможенность, сонливость, дезориентация, тахикардия, галлюцинации, умеренное увеличение или снижение АД. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, оксигенация и вентиляция легких, симптоматическая терапия.