Плизил 20мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. пароксетин — 20 мг (соответствует пароксетина мезилату — 25,83 мг) вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат пленочная оболочка: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172) в блистере 10 шт., в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до оранжевого цвета, с гравировкой «РОТ 20» — на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Фармакокинетика

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, метаболиты составляют около 64% от дозы. Кишечник экскретирует около 36% от дозы, вероятно через желчь, в которой неизмененный пароксетин составляет менее 1% от дозы. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов. Выведение из организма метаболитов пароксетина — бифазное, сначала — в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. Т1/2 варьирует, но обычно составляет около 16-21 ч. Равновесная концентрация достигается к 7-14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме. Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию первого прохождения через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта первого прохождения через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого у некоторых пациентов возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем при терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.

Фармакодинамика

Пароксетин является селективным ингибитором обратного захвата 5- гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства. Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к альфа1-, альфа2-, бета-адренорецепторам, а также к дофаминовым, 5-HT1- и 5-НТ2-серотониновым и H1-гистаминовым рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающее действие на них этанола. По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования обратного захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ. В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Показания к применению

— депрессия всех типов (в т.ч. реактивная, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой), — обсессивно-компульсивное расстройство, — паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией, — социальное тревожное расстройство/социальная фобия, — генерализованное тревожное расстройство, — посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания к применению

— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, — беременность, — период лактации (грудного вскармливания), — дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена), — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата), судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и детям

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Противопоказание: дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, серотониновый синдром. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, миопатия, миастения. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, изменение вкуса. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, очень редко - гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Дерматологические реакции: экхимозы, повышенное потоотделение. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек. Прочие: нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия/галакторея, гипонатриемия, синдром отмены при резкой отмене препарата.

Лекарственное взаимодействие

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата. Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином. При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина. Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с возможным усилением токсического эффекта алкоголя. Метаболизм и фармакокинетика пароксетина может меняться при совместном назначении с препаратами индукторами/ингибиторами ферментов печени. В связи с ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазиновых нейролептиков (тиоридазин) и антиаритмических средств класса 1С ( в т.ч. пропафенона), метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих ЛС. При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина. Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина при неизменном ПВ. При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, аспирином, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови. Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта. Как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. Совместный прием с препаратами лития проводится под контролем концентрации лития в крови. Не рекомендуется совместное назначение с препаратами, содержащими триптофан. При применении пароксетина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с нейролептиками возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома. При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме.

Дозировка

Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2–3 нед после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. При депрессиях: 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимально — до 50 мг/сут (в зависимости от реакции пациента). При ОКР: начальная терапевтическая доза — 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При панических расстройствах: начальная доза — 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут. Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 нед возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом. Посттравматические нарушения психики: для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом. Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы — 20 мг/сут. При почечной и/или печеночной недостаточности: рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Как и при лечении всеми другими антидепрессантами, доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течении 2–3 нед в начале терапии, а затем — по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течение периода, достаточного для исчезновения симптомов: по крайней мере 4–6 мес после выздоровления при депрессии и более — при наличии ОКР и панического расстройства. Как и для многих других психотропных препаратов, не рекомендуется резкая отмена препарата. Для пожилых пациентов: суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно. Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, сухость во рту, расширение зрачков, лихорадка, изменения АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, синусовая тахикардия, потливость, сонливость, нистагм, брадикардия, узловой ритм. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения ЭКГ, кома. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости — проведение симптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует.