Диклак 25мг-мл 3мл 5 шт раствор для внутримышечного введения

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

Производитель: Сандоз
Завод-производитель: Лек д.д. (Словения)
Форма выпуска: Раствор для в/м введения
Дозировка: 25 мг/мл
Действующее вещество: Диклофенак
Упаковка: Ампулы

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Состав и форма выпуска

Раствор - 1 амп.:

Активное вещество: диклофенак натрия - 75 мг,
Вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин, бензиловый спирт, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.

3 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - коробки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без посторонних включений.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения в дозе 75 мг Cmax диклофенака в плазме крови достигается через 15-30 мин и составляет 1.9-4.8 мкг/мл (в среднем 2.7 мкг/мл). Спустя 3 ч после введения концентрация в плазме составляет в среднем 10% от Cmax.

При ректальном введении в дозе 50 мг Cmax диклофенака в плазме крови достигается через 30-40 мин и составляет 1 мкг/мл. 50% активного вещества подвергается метаболизму при 'первом прохождении' через печень. Cmax диклофенака в плазме крови находится в прямой зависимости от применяемой дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Vd - 550 мл/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость. После ректального введения Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Диклофенак выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется путем многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет 2 ч. Системный клиренс составляет 350 мл/мин. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Фармакодинамика

НПВС. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

В/м (для кратковременного лечения болевого синдрома) и ректально:

заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит),
болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль,
в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит),
лихорадочный синдром.

Противопоказания к применению

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения),
кровотечения из ЖКТ,
'аспириновая' триада,
нарушения кроветворения,
нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия),
ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки (для суппозиториев),
беременность,
период лактации,
детский и подростковый возраст до 18 лет (раствор для в/м введения и суппозитории 100 мг),
детский и подростковый возраст до 15 лет (суппозитории 50 мг),
повышенная чувствительность к компонентам препарата,
повышенная чувствительность к другим НПВС.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с анемией, бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, при отечном синдроме, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, при алкоголизме, воспалительных заболеваниях кишечника, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в фазе ремиссии, при сахарном диабете, индуцированной порфирии, дивертикулите, системных заболеваниях соединительной ткани, состоянии после обширных хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и детям

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания: детский и подростковый возраст до 18 лет (раствор для в/м введения и суппозитории 100 мг), детский и подростковый возраст до 15 лет (суппозитории 50 мг).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: > 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение,

Со стороны ЦНС: > 1% - головная боль, головокружение,

Со стороны органы чувств: > 1% - шум в ушах,

Дерматологические реакции: > 1% - кожный зуд, кожная сыпь,

Со стороны мочевыделительной системы: > 1% - задержка жидкости,

Со стороны системы кроветворения: > 1% - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Аллергические реакции:

Местные реакции: при в/м введении - жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани, при ректальном введении - раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.

Прочие: ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффективность диуретиков. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.

На фоне применения антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из ЖКТ).

Диклак® уменьшает эффективность антигипертензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

При одновременном применении с парацетамолом повышается риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Диклак® уменьшает эффективность гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

При одновременном применении колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя, приеме этанола повышается риск развития кровотечений из ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Дозировка

Раствор для в/м введения. Водят в/м глубоко. Разовая доза - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч. Длительность применения - не более 2 дней. При необходимости продолжения терапии диклофенак применяют ректально в виде суппозиториев или в лекарственной форме для приема внутрь.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка и введение активированного угля (при случайном приеме внутрь), симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Меры предосторожности

При ректальном применении в период лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, употребления алкоголя.