Мелбек 15мг-15мл 15мл 3 шт раствор для внутримышечного введения

• Состав и форма выпуска
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Инструкция
• Показания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

1 ампула содержит.

• Активное вещество: мелоксикам 15 мг,
• Вспомогательные вещества: меглумин 10,50 мг, гликофурол 500,00 мг, полоксамер 188 75,00 мг, глицин 7,5 мг, натрия хлорид 1,56 мг, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты хлористоводородной до рН 8,4, вода для инъекций.

Фармакокинетика

Относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбокси мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметил мелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Фармакодинамика

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени Мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Инструкция

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Учитывая возможную совместимость, содержимое ампул Мелбек не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Препарат нельзя вводить внутривенно. Режим дозирования препарата Мелбек для внутримышечных инъекций у детей и подростков пока не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Показания к применению

• Симптоматическое лечение остеоартроза,
• симптоматическое лечение ревматоидного артрита,
• симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева),
• симптоматическое лечение др. воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Применение при беременности и детям

Мелоксикам противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям у плода:

• Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему,
• дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

Побочные действия

Очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000. Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия, редко - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея, нечасто - преходящее повышение активности 'печеночных' трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит, гастрит, редко - эзофагит, гастродуоденальная язва, колит, гастрит, очень редко - перфорация ЖКТ, гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, редко -крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, очень редко - буллезные высыпания, мультиформная эритема.

Со стороны дыхательной системы: редко - у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - сонливость, головокружение, редко - смена настроения, кошмары.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, 'приливы' крови к коже лица, редко - сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкалиемия, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго, редко - нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах.

Аллергические реакции: нечасто - анафилактоидные/анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с холестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

Дозировка

Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Передозировка

Нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.