Баготирокс 100мкг 50 шт таблетки

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. левотироксин натрий — 50 мкг — 100 мкг — 150 мкг вспомогательные вещества: МКЦ, целлюлоза порошкообразная, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, краситель хинолин желтый (табл. 50 мкг), краситель бриллиант блю (табл. 150 мкг) в блистере 10 шт., в пачке картонной 5 или 10 блистеров, или в контейнерах пластиковых по 1000 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки 50 мкг: прямоугольные таблетки желтого цвета, с тремя насечками на каждой стороне. На каждой из 4 равных частей таблетки вдавление «Т4» на обеих сторонах. Таблетки 100 мкг: прямоугольные таблетки белого цвета, с тремя насечками на каждой стороне. На каждой из 4 равных частей таблетки вдавление «Т4» на обеих сторонах. Таблетки 150 мкг: прямоугольные таблетки голубого цвета, с тремя насечками на каждой стороне. На каждой из 4 равных частей таблетки вдавление «Т4» на обеих сторонах.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается до 80% принятой дозы препарата почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T1/2 препарата — 6-7 дней. При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Фармакодинамика

Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и ТТГ гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

Показания к применению

гипотиреоз, эутиреоидный зоб, в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидивного зоба после резекции щитовидной железы, рак щитовидной железы (после оперативного лечения), диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии), в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания к применению

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, нелеченный тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, острый миокардит, нелеченная недостаточность коры надпочечников. С осторожностью: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, аритмия, сахарный диабет, тяжелый длительно существующий гипотиреоз, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

Применение при беременности и детям

В период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином натрия, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка при грудном вскармливании. Применение при беременности препарата в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Побочные действия

При правильном применении под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы. Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов. Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в начале лечения левотироксином натрия, а также при изменении режима его дозирования. Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком. При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и тироксина (Т4). Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксинсвязывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов. Соматотропин, при одновременном применении с левотироксином натрия, может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.

Дозировка

Внутрь, утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая. Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний (табл. 1-3). При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет, при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний, Баготирокс назначают в суточной дозе 1,6-1,8 мкг/кг, у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями — 0,9 мкг/кг. При значительном ожирении расчет следует делать на «идеальный» вес. Таблица 1 Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе Таблица 2 Рекомендуемые дозы для лечения врожденного гипотиреоза Таблица 3 Грудным детям суточную дозу Баготирокса дают в 1 прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата. У пациентов с тяжелым, длительно существующим гипотиреозом лечение начинают с особой осторожностью, с малых доз (12,5 мкг/сут), увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени (на 12,5 мкг/сут каждые 2 нед) и чаще определяют уровень ТТГ в крови. При гипотиреозе Баготирокс принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Баготирокс используют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач. Для извлечения таблетки следует нажать на край таблетки с прозрачной стороны блистера. На рисунке показаны способ извлечения таблеток Баготирокс и метод деления таблеток, произведенных по технологии «Флексидоза», с целью получения требуемых доз препарата. Рисунок. Способ извлечения таблеток Баготирокс из блистера и метод их деления.

Передозировка

Симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея. Лечение: в зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.